Vyše 40 rokov overené analgetikum vo fixnej kombinácii paracetamolu, quajfenezínu a kofeínu

S pocitom bolesti rôzneho charakteru, etiológie, intenzity a dĺžky trvania sa trápia ľudia už od nepamäti. Každodenne tak v priestoroch lekárne stretávame pacientov vyžadujúcich si analgetiká. Najväčší záujem je aj naďalej o prípravky s obsahom paracetamolu monokomponetného alebo vo fixnej kombinácii s inými liečivami. Platí pritom, že sa nekombinujú liečivá s rovnakým mechanizmom účinku, čím by sa mohli zvýrazniť nežiaduce účinky danej kombinácie. Paracetamol tak zjavne patrí k najrozšírenejším analgetikám, je voľne predajný po celom svete, vyznačuje sa bezpečnosťou, samozrejme ak sa aplikuje v terapeutických dávkach. Ak pacient netrpí ťažkou formou pečeňovej alebo obličkovej insuficiencie, hemolytickou anémiou, akútnou hepatitídou, alkoholizmom, neužíva súčasne lieky atakujúce pečeň alebo napr. warfarín (ide však o dlhodobé a pravidelné užívanie paracetamolu, ktoré môže zvýšiť riziko krvácania) a nie je precitlivený na danú látku, je vhodné odporučiť mu v prvom rade preparáty s týmto liečivom. Zvýšený záujem o jeho aplikáciu sledujeme hlavne v zimnom období, čo pravdepodobne súvisí s výskytom rôznych infekčných ochorení. Indikovaný je však aj pri bolesti hlavy, zubov, menštruačných bolestiach, pri problémoch vertebrogénneho pôvodu či miernej bolesti kĺbov. Pozor na perorálne kontraceptíva, môžu zvýšiť rýchlosť klírensu paracetamolu.

Hore uvedené problémy vieme samoliečbou efektívne zvládnuť za istých podmienok. Musí ísť o bolesť s akútnym trvaním, s typickým charakterom, miernej až strednej intenzity. V takomto prípade vieme siahnuť po analgetikách vo fixnej kombinácii s preukázanou synergiou (supraaditívny účinok), ak potrebujeme výraznejšiu analgéziu. V prípade paracetamolu, quajfenezínu a kofeínu ide o liečivá z rozdielnych skupín, s rozdielnymi mechanizmami pôsobenia, pričom v optimálnych dávkach (nižšie dávky liečiv, čím sa vieme vyhnúť možným nežiaducim prejavom) dosahujú výraznejšiu analgéziu, ako keby pôsobili samostatne.

Samotný kofeín zosilňuje účinnosť analgetík, svojimi psychostimulačnými účinkami tlmí únavu a ospalosť a pôsobí ako centrálne analeptikum dýchania a obehu predovšetkým pri horúčkovitých stavoch a infekčných ochoreniach. Zvýšenie farmakologického potenciálu paracetamolu bolo vplyvom kofeínu jasne dokázané. Uvádza sa, že má schopnosť navodiť vazokonstrikciu meningeálnych ciev, čo by mohlo byť výhodné v patogenéze niektorých bolestí hlavy. Guajfenezín patriaci do skupiny centrálnych myorelaxancií stimuluje analgetické a zároveň znižuje akútne toxické účinky paracetamolu. Už mnoho rokov sa používa ako zložka kombinovaných OTC preparátov s obsahom paracetamolu a zo starších prác vyplýva, že výrazne zvyšuje rýchlosť jeho absorpcie, s najväčšou pravdepodobnosťou zrýchlením jeho prechodu zo žalúdka do tenkého čreva. Okrem uvedeného znižuje psychické a emočné napätie s pocitom úzkosti, má mierne sedatívne, myorelaxačné účinky a pôsobí expektoračne.

Pri samoliečbe ale musíme pamätať na obmedzenú dĺžku jej trvania, spravidla 7 dní. Systematickejšie podávanie kombinovaných analgetík sa všeobecne neodporúča, hlavne pre riziko závislosti a výskytu napr. bolestí hlavy z nadužívania liečiv, a to aj u dospelých pacientov. Z tohto dôvodu je ich užívanie v detstve a adolescencii obmedzené. V prípade kombinácie paracetamolu, quajfenezínu a kofeínu ide o aplikáciu u pacientov vo veku od 15 rokov.

PharmDr. Natália Rozman Antoliková, PhD.
Katedra farmakológie a toxikológie, UVLF v Košiciach